2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Serotonin Transporter

Serotonin Transporter (5羟色胺转运体)

5-HTT; SERT; SLC6A4

血清素转运蛋白 (SERT) 是一种整合膜蛋白，可将血清素从突触空间转运到突触前神经元。SERT 通过在突触间隙中重新摄取血清素发挥作用，从而有效终止血清素的功能并停止神经元传递。血清素再摄取是防止神经过度刺激的关键过程。

血清素转运蛋白 (SERT) 通过将 5-羟色胺 (5HT) 转运到神经元和神经胶质细胞中来调节大脑中细胞外血清素 (5-羟色胺，5HT) 的水平。人类 SERT (hSERT) 是治疗情绪障碍（包括抑郁症）的药物的主要靶标。hSERT 属于溶质载体 6 家族，其中包括细菌亮氨酸转运蛋白 (LeuT)，该家族的高分辨率晶体结构已可用。

Serotonin Transporters (SERTs) are integral membrane proteins that transport serotonin from synaptic spaces into presynaptic neurons. SERTs function by reuptaking serotonin in the synaptic cleft, effectively terminating the function of serotonin and halting neuronal transmission. Serotonin reuptake is a critical process to prevent overstimulation of nerves.

Serotonin transporter (SERT) regulates extracellular levels of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5HT) in the brain by transporting 5HT into neurons and glial cells. The human SERT (hSERT) is the primary target for drugs used in the treatment of emotional disorders, including depression. hSERT belongs to the solute carrier 6 family that includes a bacterial leucine transporter (LeuT), for which a high resolution crystal structure has become available.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-A0022A
    Azaphen dihydrochloride monohydrate

    阿扎吩二盐酸盐

    		Inhibitor 99.94%
    Pipofezine(Azafen，Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
    Azaphen dihydrochloride monohydrate
  • HY-148565
    SERT-IN-2 Inhibitor 98.04%
    SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC50=0.58 nM)，具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好，在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。
    SERT-IN-2
  • HY-106100A
    Roxindole hydrochloride Inhibitor 99.53%
    Roxindole hydrochloride，一种吲哚烷基哌啶，是多巴胺自身受体 (dopamine autoreceptors) 的有效激动剂，在低纳摩尔范围内与 D2 样亚型具有亲和力。Roxindole hydrochloride 可用于研究阳性和阴性精神分裂症症状。Roxindole hydrochloride 是 5-HT1A 激动剂和 5-羟色胺 (5-HT) 的摄取的抑制剂。具有抗精神病药和抗抑郁药活性。
    Roxindole hydrochloride
  • HY-B0602
    Desvenlafaxine

    去甲文拉法辛

    		Inhibitor ≥98.0%
    Desvenlafaxine 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT和 hNET 的IC50值分别为 47.3 nM和 531.3 nM。Desvenlafaxine 在人多巴胺(DA)转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B0492A
    Paroxetine hydrochloride hemihydrate

    盐酸帕罗西汀半水合物

    		Inhibitor 99.96%
    Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药，为高效的五羟色胺再摄取抑制剂，能抑制 GRK2 活性，IC50 值为 14 μM。
    Paroxetine hydrochloride hemihydrate
  • HY-111419
    DSP-1053 Inhibitor 99.72%
    DSP-1053 是一种苄基哌啶衍生物，一种有效的血清素转运蛋白 (SERT) 抑制剂，Ki 值为 1.02 nM。DSP-1053 显示部分 5-HT1A 受体激动活性，Ki 值为 5.05 nM。DSP-1053 具有抗抑郁活性。
    DSP-1053
  • HY-B1490S
    Imipramine-d4 hydrochloride

    盐酸丙咪嗪 d4 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.63%
    Imipramine-d4 (hydrochloride) 是 Imipramine hydrochloride 的氘代物。Imipramine hydrochloride 是一种具有口服活性的叔胺类三环抗抑郁药。Imipramine hydrochloride 是一种具有抗肿瘤活性的 Fascin1 抑制剂。Imipramine hydrochloride 也抑制 5-羟色胺转运体 (serotonin transporter)，其 IC50 值为 32 nM。Imipramine hydrochloride 刺激 U-87MG 胶质瘤细胞自噬（autophagy），诱导 HL-60 细胞凋亡（apoptosis）。Imipramine hydrochloride 具有神经保护和免疫调节作用。
    Imipramine-d<sub>4</sub> hydrochloride
  • HY-B0176AS1
    (±)-cis-Sertraline-d3 hydrochloride

    (±)-盐酸舍曲林 d3 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.54%
    (±)-cis-Sertraline-d3 (hydrochloride) 是 Sertraline hydrochloride 的氘代物。Sertraline hydrochloride 是一种选择性 5- 羟色胺再吸收抑制剂 (SSRI) 类的抗抑郁剂。Sertraline hydrochloride 用于研究多种疾病，例如重度抑郁症和强迫症。
    (±)-cis-Sertraline-d<sub>3</sub> hydrochloride
  • HY-110019
    Indatraline hydrochloride

    茚达曲林盐酸盐

    		Inhibitor
    Indatraline hydrochloride (Lu 19-005) 是一种非选择性单胺转运体抑制剂，可阻断神经递质的再摄取 (多巴胺，血清素，去甲肾上腺素)。Indatraline hydrochloride 可用于抗抑郁的研究。Indatraline hydrochloride 诱导自噬，同时抑制细胞增殖。Indatraline hydrochloride 也可能指导自噬相关疾病如动脉粥样硬化或再狭窄的新化合物的开发。
    Indatraline hydrochloride
  • HY-B0196AS1
    Venlafaxine-d6 hydrochloride

    盐酸文拉法辛 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 98.18%
    Venlafaxine-d6 (hydrochloride) 是 Venlafaxine hydrochloride 的氘代物。Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) 是口服有效的 5-羟色胺 (5-HT)/去甲肾上腺素 (NE) 重摄取的双重抑制剂。Venlafaxine 具有抗抑郁作用。
    Venlafaxine-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-B0102B
    (S)-Fluoxetine hydrochloride

    氟西汀S-异构体

    		Inhibitor 99.5%
    (S)-Fluoxetine hydrochloride 是一种抗抑郁药，是 5-羟色胺再摄取 (serotonin reuptake) 抑制剂 (SSRI)。
    (S)-Fluoxetine hydrochloride
  • HY-18332A
    Amitifadine hydrochloride Inhibitor 99.64%
    Amitifadine hydrochloride 是5-羟色胺-去甲肾上腺素-多巴胺的再摄取抑制剂 (SNDRI)，其在 HEK 293 细胞中测得的 IC50 值分别为 12， 23， 96 nM。
    Amitifadine hydrochloride
  • HY-107128
    Ampreloxetine hydrochloride Inhibitor 99.47%
    Ampreloxetine (TD-9855) hydrochloride 是一种具有口服活性和 CNS 渗透性的去甲肾上腺素转运体 (NET) 和羟色胺 5-HT 摄取转运体 (SERT) 抑制剂，但不是多巴胺转运蛋白 (DAT)。Ampreloxetine hydrochloride结合去 NET 和 SERT，在血浆中的 EC50 值分别为 11.7 ng/mL 和 50.8 ng/mL。
    Ampreloxetine hydrochloride
  • HY-110289
    (R)-Citalopram oxalate

    (R)-草酸西酞普兰

    		Inhibitor 99.52%
    (R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合，并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
    (R)-Citalopram oxalate
  • HY-B0602A
    Desvenlafaxine succinate hydrate

    琥珀酸去甲文拉法辛

    		Inhibitor 99.82%
    Desvenlafaxine succinate hydrate 是 Venlafaxine (HY-B0196) 主要代谢物的丁二酸盐形式，是具有口服活性的、能透过血脑屏障的 5-HT 和 去甲肾上腺素 (norepinephrine) 再摄取的抑制剂，对 hSERT 和 hNET 的 IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。 Desvenlafaxine succinate hydrate 在人多巴胺 (DA) 转运体上显示弱的结合亲和力。
    Desvenlafaxine succinate hydrate
  • HY-B1272AS
    Desipramine-d4

    盐酸去甲咪嗪-d4; 盐酸地昔帕明-d4

    		98.93%
    Desipramine-d4 是 Desipramine 的氘代物。
    Desipramine-d<sub>4</sub>
  • HY-B0102AS
    Fluoxetine-d5 hydrochloride

    盐酸氟西汀 d5 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Fluoxetine-d5 (hydrochloride) 是 Fluoxetine hydrochloride (LY 110140) 的氘代物。
    Fluoxetine-d<sub>5</sub> hydrochloride
  • HY-135096
    Amitriptyline-d3 hydrochloride Inhibitor 99.46%
    Amitriptyline-d3 hydrochloride 是 Amitriptyline (hydrochloride) 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d3 hydrochloride
  • HY-B0304AS
    Dapoxetine-d7 hydrochloride

    盐酸达泊西汀-d7盐酸盐

    		Inhibitor 99.92%
    Dapoxetine-d7 (hydrochloride) 是 Dapoxetine hydrochloride 的氘代物。Dapoxetine hydrochloride 是一种短效的选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)。
    Dapoxetine-d<sub>7</sub> hydrochloride
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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